如今,过劳肥、生活不规律、大鱼大肉吃太多等,引起的高脂血症的发病率逐年升高。如何控降血脂成为大家普遍关心的问题。当前,服用他汀类降脂药是最常用的降脂方法。不过,在他汀类药物疗效不佳或有不良反应的情况下,该怎么办呢?听听北京电力医院药剂科临床药学部寻志坤临床药师给您的建议妙招。
他汀类药对付胆固醇或出现“逃逸”现象
科学研究表明,我们身体里的胆固醇,有吃进去的,叫做“外源性胆固醇”,占到1/4左右;有肝脏合成的,叫做“内源性胆固醇”,占到3/4左右。正常情况下,外面来的和身体里产生的,是会保持动态平衡的。于是我们寻根溯源,他汀类药物降胆固醇,就是抑制了胆固醇合成的那条途径,这是大头儿。
但是,它对吸收这一块儿没有控制作用。不仅如此,他汀类药物在抑制肝脏胆固醇合成的同时,会反馈性地增加肠道对胆固醇的吸收,部分患者会出现他汀作用的“逃逸”现象。
这俩药联手 全面狙击胆固醇
于是,依折麦布这个肠道胆固醇吸收抑制剂跃入临床药学的研究视野。究其原理,依折麦布就是抑制肠道吸收胆固醇进入人体的,在他汀类降脂药疗效不佳时,可以辅助降低血脂水平。我们一探究竟,依折麦布是怎么发挥这个神奇作用的。
依折麦布在抑制胆固醇吸收上有“绝招”。胆固醇通过小肠黏膜细胞的刷状缘吸收,依折麦布恰恰就作用在小肠黏膜细胞的刷状缘,来抑制小肠黏膜吸收胆固醇,大约能降低20%左右的吸收。因此他汀类药物与依折麦布联合使用可以机制互补,珠联璧合共同阻断胆固醇来源的内、外源途径了。
安全性耐受性好 与心血管常用药能“兼容”
依折麦布具有良好的安全性和耐受性。依折麦布的体内分布主要局限于小肠和肝脏,在循环系统中药物暴露量极低,无全身蓄积作用。且它不通过CYP450酶系代谢,因此与大部分药物,特别是心血管疾病的常用药物,如他汀类、胺碘酮、地高辛、华法林、氯吡格雷等不会产生药物之间的相互作用。
依折麦布的不良反应轻微且呈一过性。常见的不良反应为消化系统异常,如腹痛、腹泻、肠胃气胀、转氨酶升高等,部分患者还会有疲倦、头痛等。
依折麦布可单独使用,但单用时降脂强度较低,常与他汀类药物联合使用,可增加降低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果,还可减少他汀类药物的用量,减少不良反应的发生。
不过,需要注意的是,与单独应用他汀类药物相比,依折麦布联合他汀类药物发生转氨酶水平升高的事件增多,推荐定期监测生化指标。
治疗范围广 但这三类患者禁用
首先,依折麦布可用于治疗原发性高胆固醇血症,可单独或与他汀类联合应用,降低人体总胆固醇(TC)、LDL-C等指标。依折麦布还可以用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH),常与他汀类联合应用,用于降低患者的TC和LDL-C水平。
依折麦布的推荐剂量为每天一次,每次10mg,可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。可单独服用或与他汀类、非诺贝特联合应用。
依折麦布虽好,但是三类患者是禁用的:对该药成分过敏的患者,活动性肝病或转氨酶持续性升高的患者,孕妇和哺乳期妇女。
特别提示:血脂管理需要专业医生和药师的指导,如何选药与用药一定不要盲从,要在医生和药师的指导下科学用药,同时还要合理安排饮食起居。
文/寻志坤(北京电力医院)
编辑/王静